恶性肿瘤是危害人类健康的大敌。全世界每年有1000万人患上癌症。我国每年的癌症患者约有180万人,死亡人数约140万,平均每分钟死亡约2.6人。癌症的高死亡率在于大多数患者在被确诊时已是中晚期,肿瘤细胞已发生浸润和转移。对于这类患者,目前尚无有效的控制肿瘤转移的药物和治疗方法。
近年来,国内外医学专家研究发现,肿瘤血管是肿瘤细胞生长和转移的形态学基础,肿瘤血管除向肿瘤细胞提供营养外,还不断地向人体其它部位输送肿瘤细胞,导致恶性肿瘤的生长和转移。医药专家将肿瘤细胞悬浮在动物眼前房水中,由于房水中没有血管,因此肿瘤只能维持在一立方毫米以下,将肿瘤细胞移植到虹膜后,肿瘤诱导血管生长,肿瘤在两周内迅速增长至原来的1600倍。
医学专家还发现,绝大多数实体瘤在缺少血管的情况下,其生长扩散受到了极大限制,最多只能长到1-2毫米,而在有血管的情况下,在一至二周的时间内就会扩大1600倍。因此,抗肿瘤新生血管的形成,是肿瘤临床治疗中的一个有效的新方向。
人参是驰名世界的中药,早在4000多年前,我们的祖先就利用人参防治疾病了,本世纪90年代初,日本学者北川勋发现人参中的一种活性物质—人参皂甙Rg3具有选择性地抑制肿瘤细胞浸润和转移的作用。人参中共有40多种皂甙,但Rg3在新鲜的或自然干燥的人参药材中并不存在,在红参中的含量也仅为十万分之三,制备工艺复杂,花费巨大,因此国内外学者对它进行了20多年的研究,仍停留在实验室阶段。一直没有取得突破性的进展。
人参皂甙Rg3的生产纯化工艺难度之高,堪称世界有机化合物工业领域之最。 1995年我国两位青年药学博士富力和鲁歧发明了特殊物理化学制备工艺,将人参中与Rg3结构相似的人参皂甙定向转化成Rg3,实现了Rg3生产工艺的技术革命,从而使Rg3的含量提高了410倍,产量提高了270多倍,纯度达95%。Rg3的提取成功是继80年代我国成功研制出第一个一类新药青蒿素以来,独自开发拥有自主知识产权的第一个一类中药单体抗癌新药。由于Rg3结构成分清楚,作用明确,是我国传统中药在抗癌领域的重大突破。
人们经研究发现,人参皂甙Rg3能阻碍肿瘤细胞对纤维粘连蛋白和层粘连蛋白的粘附,破坏其在血管壁的着床和进入浸润血管内壁,特别是人参皂甙Rg3能抑制细胞生长因子和血管内皮生产因子的产生与表达,抑制血管内皮细胞的增殖和肿瘤新生血管的形成。起到抑制肿瘤生长、扩散和转移的作用。临床实验证明,人参皂甙Rg3对多种实体瘤的抑制率达60%,对肺肿瘤转移和肝肿瘤转移抑制率为70-80%。
人参皂甙Rg3的提取成功不仅使我国在抑制肿瘤新生血管形成的抗癌药物开发研究方面处于世界领先水平,而且还为研究同类型药物提供了一个新的思路,为人类的健康事业做出重要贡献。
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